Фото: пресс-служба мэра и правительства Москвы/Максим Мишин/
Российские ученые из Томского политехнического университета создали новые по структуре малые молекулы, которые являются потенциальными молекулярными "каркасами" для дальнейшего синтеза препаратов против онкологии. Об этом ТАСС рассказали в Минобрнауки России.
Соединения прошли успешные лабораторные испытания на клеточных линиях рака молочной железы, предстательной железы и рака яичников.
Молекулярные "каркасы" являются основой для создания противораковых препаратов. Они задают пространственную организацию молекулы и помогают целенаправленно влиять на биомишени в раковых клетках.
"Меняя фрагменты на базовом каркасе молекулы, ученые могут подобрать свойства лекарства для наилучшего воздействия на опухоль", – добавили в ведомстве.
В исследованиях также участвовали сотрудники Научно-образовательного центра Н. М. Кижнера Инженерной школы новых производственных технологий и Исследовательской школы химических и биомедицинских технологий ТПУ, НИИ психического здоровья Томского НИМЦ РАН, СибГМУ, Новосибирского института органической химии СО РАН и Института неорганической химии имени А. В. Николаева СО РАН.
Ученые синтезировали молекулы в две стадии: сначала к исходным молекулам присоединяли небольшой фрагмент из ацетона – это альдольная конденсация. Затем к промежуточным продуктам добавляли еще одну функциональную группу – оксимную.
За основу взяли три известных "каркаса", под которыми подразумеваются инденохиноксалинон, триптантрин и трициклический аналог изатина. В результате было получено шесть новых соединений, три из которых науке ранее не были известны.
Как отметили в министерстве, эти соединения пополнят банк молекул с противораковыми свойствами, и дальше специалисты смогут модифицировать их и изучать.
Самым активным оказалось промежуточное соединение на основе триптантрина – оно заметно подавляло рост клеток рака молочной железы и простаты. Его оксимное производное действовало слабее, но тоже активно.
"Таким образом соединение можно рассматривать как более перспективное пролекарство для дальнейшей оптимизации структуры и активности, а также для расширенных исследований, определяющих противораковые эффекты", – цитирует пресс-служба соавтора исследования из Научно-образовательного центра Н. М. Кижнера Анастасию Коврижину.
По ее словам, небольшие изменения в молекуле резко меняют ее действие, и это подсказка для химиков: теперь не нужно перебирать множество молекул, соединения можно конструировать осмысленно. Лучшие из них в перспективе можно дорабатывать – усиливать действие на раковые клетки, снижать вред для здоровых тканей, проверять в доклинических испытаниях и в случае успеха переходить к клиническим.
Ранее ученые из Шведской биотехнологической компании Atrogi
создали таблетку, помогающую наращивать мышечную массу и сжигать жир. Они протестировали препарат ATR-258, который должен имитировать часть метаболических эффектов физических упражнений в скелетных мышцах. Он воздействует на бета-2-адренорецепторы в мышцах и помогает перемещать белок GLUT4 к мембране клеток, а это, в свою очередь, способствует поглощению глюкозы без прямого участия инсулина.
По итогам эксперимента у участников в среднем уменьшилась жировая масса на 1,1 килограмма и выросла безжировая масса на 0,8 килограмма. Сила и мощность мышц ног также увеличились приблизительно на 13%.